20101130 W2 1542  

    最近從網路上找到的一篇文,難得看見這麼深入的從醫學、藥學角度寫出小類的介紹及作用機轉,也讓我終於查到『甲基類固醇Methylprednisolone』和一般『類固醇prednisolone』不同的地方在哪,於是借作者的文放一下。

作者網頁:http://mulicia.pixnet.net/blog/post/3855156

 

    由於臺灣對皮質類固醇大量濫用的結果,常會碰到病人拒絕使用類固醇,不少民眾,甚至醫療人員也會過度恐懼類固醇的副作用,可以說是【聞類固醇而色變】,其實類固醇就像是一把利刃,用得好可以救人無數,用不好卻會要人命,藉由下面的敘述,希望能讓大家了解,不再對皮質類固醇產生誤解、懼怕。

  皮質類固醇是一種人工合成的荷爾蒙,與人體內腎上腺皮質所分泌的皮質醇(hydrocortisone)具有相等功能,皮質類固醇誕生於1948年,由美國風濕病專家亨趣先生所發明的,他讓嚴重關節炎不能走路的病人,每天注射類固醇,幾天之後,這些病人居然能夠起立走路,甚至跳舞,這些病例發表在國際醫學會引起極大的震憾。

  類固醇又稱【腎上腺皮質素】,是存在人體內正常情況下分泌的荷爾蒙,腎上腺在正常人的功能,可以幫助維持血壓及心臟血管功能,可以減緩免疫發炎反應,對抗胰島素代謝葡萄糖的能力,並可調節蛋白質、醣類及脂肪之新陳代謝。在特殊的情況下會大量分泌,讓身體可以應付一些緊急的需要,所以又屬於【壓力性荷爾蒙】的一種。皮質類固醇的分泌,受到腦下垂體所分泌腎上腺皮促素的管制,而腎上腺皮促素又受到下視丘所分泌皮質釋放因子調控。

  腎上腺皮質所分泌的類固醇荷爾蒙,共有三類:

()、糖化皮質類固醇(glucocorticoids)

()、礦物皮質類固醇(mineralocorticoids)

()、雄性素(androgens)

而一般大家所常說的類固醇,多半是指glucocorticoids,在體內扮演很重要的角色。

  皮質類固醇的藥理作用複雜,且涉及體內許多生理系統,對於類固醇藥物的機轉認為在細胞質中有類固醇接受器,當類固醇與之結合後進入細胞核內,與特定DNA接受器結合,影響mRNA和蛋白質的合成,產生類固醇效應。有一些共同的作用,包括了抗發炎反應,控制鈉和水的平衡,負責脂肪和蛋白質的新陳代謝,下視丘---腦下垂體---腎上腺軸(HPA axis)的抑制作用等。

一、抗發炎反應:

  1.使微血管通透性穩定,減少滲出液。

  2.使炎性細胞的細胞膜穩定,減少釋放組織胺。

  3.抑制白血球之偽足運動,減少發炎部位的白血球聚集。

  4.干擾過敏物質的合成、儲存與釋放。

二、代謝的影響:

  1.促進肝臟葡萄糖新生作用(gluconeogenesis)

  2.抑制週邊組織對胺基酸的利用

  3.具抗胰島素作用,加速脂肪酸自脂肪細胞中移出

  4.具抑制生長激素作用

    所以如糖尿病患者應留心其對血糖的影響,而對正在成長中的兒童應注意其抑制生長作用。

三、對醣類及鈉滯留作用

  鈉滯留作用以cortisonehydrocortisone較高,prednisoloneprednisone較弱,而其他大多數合成的glucocorticoids幾乎沒有mineralocorticoids的作用。

+對於易產生水腫反應的病人,用藥時應特別注意。

  大部份的glucocorticoids都可經消化道充分吸收,很快的由血中分佈至肌肉、肝、皮膚、腸道、腎臟等組織中,在體內百分之八十的hydrocortisone與血液中的蛋白質結合,包括albuminglobulin,只有未結合的hydrocortisone可進入細胞與細胞質內的接受器結合,引發一系列的反應。皮質類固醇主要由肝臟代謝,cortisone口服後經肝臟轉換成hydrocortisone才具生物活性。

  Glucocorticoids的抗發炎強度,大約與其生物半衰期相關,依其作用時間的長短,可將glucocorticoids分為三類:()短效(半衰期8~12小時或抑制ACTH<24小時)()中效(半衰期18~36小時或抑制ACTH<36小時)及()長效(半衰期36~54小時或抑制ACTH>48小時)。若將自然產生的cortisol(hydrocortisone)的抗發炎效力當作1,則其他合成類固醇的抗發炎效力如下。

皮質類固醇的比較(當量、效價及半衰期)

名    稱

相當劑量(mg)

抗發炎相對強度

相對的鈉滯性

半    衰   期

血液(分鐘)

生理作用(小時)

短效期藥品

Cortisone

25

0.8

2

30

8~12

Hydrocortisone

20

1

2

80~118

8~12

中效期藥品

Prednisone

5

4

1

60

18~36

Prednisolone

5

4

1

115~212

18~36

Triamcnolone

4

5

0

>200

18~36

Methylprednisolone

4

5

0

78~188

18~36

長效期藥品

Dexamethasone

0.75

20~30

0

110~210

36~54

Betamethasone

0.6~0.75

20~30

0

300

36~54

 

 

常見皮質類固醇的副作用有那些?

  類固醇的副作用與其用量多寡和使用時間長短有關,用量愈大,使用時間愈久,則副作用出現的機會越高,包括:皮膚變薄、微血管擴張;骨質疏鬆;胃或十二指腸潰瘍;多毛症;粉刺;性功能障礙;水及電解質不平衡(鈉滯留、水腫);肌肉病變;青光眼;白內障;生長遲滯;次發性無月經;高血糖;高血脂;因脂肪組織溶解,重新分佈在中心軀幹,故產生庫欣氏症狀,如月亮臉(moon face)、水牛肩、青蛙肚。

服用皮質類固醇應注意那些事項?

  為了減少副作用的產生,特別是HPA軸的抑制,使用時應注意:

  1.勿自行停藥、調藥

  2.可能引起腸胃不適,應與食物一起服用

  3.按時服藥,服用類固醇應配合體內腎上腺皮質高峰,儘可能於晨間服用,因為腎上腺皮質活性於清晨2點至8點最高,下午4點至午夜最低

  4.一旦臨床療效顯現,應即刻考慮停藥

  5.隔日給藥法適合須長期服用類固醇患者

  類固醇正確的使用可以救人無數,當病情的需要,在醫生的處方下,可以安心的服用,並定期追蹤治療,不要因害怕而誤解了類固醇這顆仙丹。

 

 

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